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¿QUÉ SON HIPOGLUCEMIANTES ORALES?

Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de medicamentos que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos. Los agentes hipoglucemiantes orales aumentan la secreción de insulina o la sensibilidad de los tejidos a la insulina endógena.

¿A quiénes se le suministra?

Los agentes hipoglucemiantes orales se emplean para tratar a pacientes diabéticos que no requieren insulina para prevenir la cetoacidosis. Estos fármacos pueden ser agrupados en distintas categorías según produzcan un aumento de la liberación de insulina, un aumento de la sensibilidad de insulina o un bloqueo de la absorción de glucosa.
Las personas con diabetes tipo II presenta, de forma característica, una resistencia a la acción de la insulina, una producción aumentada de glucosa por el hígado, y una alteración (no ausencia, en principio) de la secreción de insulina; por ello, este tipo de diabéticos son susceptibles de ser tratados, al menos inicialmente, con Antidiabéticos, o mejor Hipoglucemiantes Orales.
Es preciso tener presente que los hipoglucemiantes orales no son insulina. Son preparados con distintos mecanismos de acción, que se pueden utilizar por vía oral y que se emplean en el tratamiento de determinados diabéticos cuando no se consigue un correcto control de la glucosa, a pesar de realizar correctamente el plan de alimentación y una actividad física adecuada.

Clasificación de los hipoglucemiantes orales: mecanismos de acción

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Según su forma de actuar, encontramos varios tipos de Hipoglucemiantes Orales:

1. Estimuladores de la secreción de insulina:

Las sulfonilureas (Amaryl, Daonil, Diabinese, Diamicron, Euglucon 5, Glibenese, Glurenor, Minodiab, Norglicen 5, Roname y Staticum). : son el recurso farmacológico fundamental, dentro del tratamiento hipoglucemiante por vía oral. Sus efectos:
  • Bloquean los canales K/ATP de las células betas del páncreas
  • Provocan la despolarización de los canales de Ca sensibles al voltaje, activación de los mismos, y aumento de la liberación de insulina.

Metiglinidas (NovoNorm, Prandin y Starlix).

2. Aumentan la sensibilidad de los tejidos a la insulina:

Las biguanidas (metmorfina y fenformina): son otra clase de fármacos hipoglucemiantes. Su efecto predominante consiste en un aumento de la sensibilidad tisular a la insulina. El tratamiento combinado de biguanidas con sulfonilureas produce efectos hipoglucemiantes aditivos con lo cual puede disminuir la necesidad de insulinoterapia en algunos diabéticos de tipo II.

3. Retardantes de la absorción intestinal de glucosa:

La acarbosa: Representa una estrategia alternativa para aumentar la acción de la insulina: reduce la absorción de glucosa mediante la inhibición de la hidrólisis de polisacáridos por la alfa glucosidasa del intestino.

Miglitol (Diastabol y Plumarol).



Contraindicaciones vs Beneficios

Los efectos adversos de estos fármacos son poco frecuentes (menos del 4%):

De todos ellos el más severo es la hipoglucemia (mortalidad 10%), que se presenta mas frecuentemente en los ancianos, pacientes con insuficiencia renal o hepática o en aquellos tratados con cloropropamida. Este efecto también puede ser desencadenado por falta de ingesta, sobredosis, historia de insuficiencia renal o ejercicios intensos.

Las sulfonilureas pueden producir además:
  • Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarreas)
  • Reacciones hematológicas (agranulocitosis, anemia aplástica, aplasia medular, anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica)
  • Trastornos hepáticos
  • Reacciones disulfirámicas (más frecuentemente con cloropropamida)
  • Efectos teratogénicos (por atravesar fácilmente la barrera placentaria)
  • Hiponatremia al potenciar los efectos de la hormona antidiurética.

Por su parte, según investigaciones recientes, se ha demostrado que cuando se mantienen cifras casi normoglucémicas mediante un meticuloso control dietético y de insulina:
  • Disminuye la frecuencia de retinopatías
  • Nefropatía
  • Neuropatías periférica en la DMID, y además en la DMNID

Usos terapeúticos de los hipoglucemiantes

El advenimiento de los hipoglucemiantes orales para el tratamiento de la DMNID de tipo 2 incrementó el arsenal disponible para combatir esta enfermedad, desafortunadamente la principal causa del fracaso primario (10 % de los pacientes) en el tratamiento es la inadecuada selección de los pacientes.

Los pacientes con DMNID de tipo 2 que no responden al tratamiento dietético y/o físico, deben recibir un plan terapéutico con hipoglucemiantes orales. Se debe diferenciar si el paciente es obeso y/o posee gran resistencia a la insulina, de ser así se investigará la presencia de contraindicaciones para el uso de biguanidas, instaurándose un tratamiento con metformina si no las posee; en el caso que portase contraindicaciones, es recomendable una terapéutica con derivados de la glitazona o inhibidores de la a - glucosidasa. En el caso de que responda a este tratamiento primario, se controlará al paciente en forma periódica, de lo contrario se instaurará una asociación con sulfonilureas y eventualmente con insulina.

Si el paciente no es obeso, o no posee gran resistencia a la insulina, se investigará la presencia de contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, si no las posee, se instaurará un plan de tratamiento con una sulfonilurea que se adecué al perfil bioquímico de cada paciente, teniendo en cuenta a la gliquidona para el tratamiento en personas con insusficiencia renal (I.R.). En el caso que el paciente portase contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, se evaluará el uso de insulina y/o otras familias de hipoglucemiantes orales.
Si el paciente responde al tratamiento primario con sulfonilureas, se lo vigilará en forma periódica, de lo contrario se analizará la combinación con otros hipoglucemiantes orales, y si esto fracasa se tratará con insulina.

Veamos la explicación antes dada, en un algoritmo ilustrativo:
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Recomendaciones prácticas para la toma de los hipoglucemiantes orales
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* Los comprimidos deben ingerirse sin masticarlos, con un poco de líquido, antes de la comida correspondiente.

* Con los hipoglucemiantes orales que se utilizan en la actualidad, es mucho más correcta su administración unos 30 minutos antes de la comida correspondiente.

* El momento de la toma de los hipoglucemiantes orales debe ser indicada por el médico.

* La regularidad en el horario de administración es fundamental para conseguir un tratamiento eficaz.

* La dosis y el tipo de hipoglucemiante oral a administrar deben ser indicado por el médico.

* La toma de la medicación debe ser continuada, sin abandonos ni olvidos, ni siquiera momentáneos (de una toma) o temporales.

* Los errores de administración, como el olvido de una toma, no pueden ser compensados con la ingestión de una dosis mayor o un mayor número de comprimidos en la ingesta siguiente.

* Igual de peligroso resulta el incrementar la dosis para disminuir o intentar solucionar una hiperglucemia motivada por transgresiones alimenticias.

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